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乌头碱、人参皂苷Rg1与延胡索乙素有效成分的稳定性实验报告-中华

时间:2012-06-27 11:13来源:作者:点击:
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乌头碱、人参皂苷Rg1与延胡索乙素有效成分的稳定性
  3.1.1  乌头碱稳定性
  乌头碱水溶液(A溶液,pH=7.2)中,随着时间的延长乌头碱的含量逐渐减少,乌头碱主要分解成为另外2种产物,其中之一是经过炮制后的主要成分苯甲酰基乌头原碱。乌头碱酸性缓冲盐溶液(B溶液,pH=5.0)中,48 h内乌头碱的浓度未变,未见有其他成分出现。乌头碱碱性溶液(C溶液,pH=9.4)的成分变化与A溶液相似,并且分解程度更为显着,结果见表1。
  3.1.2  延胡索乙素与人参皂苷Rg1稳定性
  延胡索乙素与人参皂苷Rg1在24 h内,于水溶液(pH=7.2)与磷酸盐缓冲液PBS(pH=5.0)中稳定,含量未发生变化,没有分解产物生成。
  3.3  有效成分透皮试验
  3种有效成分在去角质层皮肤中的经皮渗透明显高于全皮,延胡索乙素对活性表皮的24 h累积透过量、稳态速率分别是全皮的2.7倍和2.4倍;乌头碱活性表皮的24 h累计透过量、稳态速率分别是全皮的2.7、1.3倍;人参皂苷Rg1活性表皮的24 h累计透过量、稳态速率分别是全皮的45、23倍。结果见表2。表2  延胡索乙素、乌头碱和人参皂苷Rg1的24 h累积透过量与经皮动力学参数(略)注:QW:24 h全皮累积透过量;QV:24 h活性表皮累积透过量;DW:全皮扩散系数;DV:活性表皮扩散系数;DS:角质层扩散系数;tdw:全皮时滞(下同)
  3.4  有效成分组合透皮试验
  3.4.1  延胡索乙素在不同组合中体外透皮试验
  延胡索乙素分别与人参皂苷Rg1、乌头碱合用,对改善延胡索乙素的经皮吸收作用不明显,反而显示了一定的抑制作用,但3种有效成分合用却可提高延胡索乙素的经皮吸收,使延胡索乙素24 h全皮累积透过量增加了64.0%,结果见表3。
  3.4.2  乌头碱在不同组合中体外透皮试验
  人参皂苷Rg1可以显着促进乌头碱24 h全皮累积透过量,提高量达87.3%,但延胡索乙素对乌头碱经皮渗透没有作用,3种有效成分合用,可显着增加乌头碱的经皮吸收,使其24 h全皮累积透过量增加了2.93倍。结果见表4。  
     3.4.3  人参皂苷Rg1在不同组合中体外透皮试验
  乌头碱可以显着促进人参皂苷Rg1的24 h全皮累积透过量,提高量达109.2%,乌头碱与三七皂苷具有明显的相互协同促进作用。其中再加入延胡索乙素则没有明显的促进作用,三者合用使乌头碱24 h全皮累积透过量比单独使用增加了1.07倍。结果见表5。
     
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