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苦参栓药性成分释放度测定-神经内科论文

时间:2012-06-27 11:13来源:作者:点击:
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  1  仪器与试药
  1.1 仪器
  鸭嘴形栓剂模(浙江诸暨制药设备厂) ,756紫外可见分光光度计(上海光谱仪器有限公司),电子分析天平(AG135型)。
  1.2 试药
  苦参,经鉴定为豆科植物苦参Sophora flavescens Ait.的干燥根;羊毛脂(天津市永大化学试剂中心 批号20071106);溴甲酚绿(上海试剂三厂 批号750221);邻苯二甲酸氢钾(天津市天新精细化工开发中心 批号20060915);苦参碱对照品(110805-200507,中国药品生物制品检定所) ;氧化苦参碱对照品(110780-200405,中国药品生物制品检定所)  ;所用试剂均为分析纯。
  2.4  释放度测定
  2.4.1 试验方法[3]
  用500 ml烧杯盛100 ml蒸馏水置恒温水浴中调节至(37±1)℃,加入1粒栓剂,开始计时并以100 r/min的速度搅拌,间隔5 min取样一次,每次5 ml,取样后立即补充5 ml蒸馏水。每次取样的处理方法如下:样品1 ml,pH3.0缓冲液8 ml,溴甲酚绿(BCG)1 ml,振摇后加入氯仿液10 ml,上下振荡一定时间,静置。待两相彻底分离后,取氯仿层,于416 nm处测定吸光度,以空白栓的氯仿萃取液为空白。
  2.4.2   结果  本品在30 min释放100%,数据如表2,释放曲线如图2。
  2.4.3 关于释放机制根据Ritger-Peppas模型,采用Mt/M∞=ktn(Mt/M∞为药物在某一时间的累积释放分数%,t为释放时间,k为常数,n为Ritger-Peppas方程中表示释放机制的特征参数),以Lg Mt/M∞对Lgt作图,得斜率n值为0.838,如图3所示,在0.45~0.89之间,说明苦参栓的释放是通过非Fick扩散机制,为混合机制,也就是Fick扩散和凝胶骨架溶蚀两种机制协同作用的结果,并且以溶蚀性机制为主。
  3 结果
  霉菌、滴虫感染是造成妇女带下、阴痒的重要原因,是妇科临床常见病、多发病。苦参为豆科(leguminosae)植物苦参Sophora flavescens Ait. 的干燥根。 其主要有效成分为以苦参碱(matrine)为主的多种生物碱,是临床常用中药,其性寒、味苦,具有清热燥湿、杀虫止痒的作用,临床可用于治疗湿热所致的白带、皮肤瘙痒、疥癣等。据文献报道,其对治疗宫颈糜烂、阴道炎和阴道滴虫具有良好的疗效。
  苦参及其制剂以苦参碱为指标的含量测定方法有酸碱滴定法、薄层扫描法、高效液相色谱法(HPLC法)、高效毛细管电泳法 (HPCE)等,以苦参总碱为指标的含量测定方法有酸碱滴定法、酸性染料比色法、溴甲酚绿比色法[4]。本文采用酸碱滴定法测量苦参总碱的含量,方法简便,可操作性强。
  苦参中生物碱大都属于喹喏里西啶类生物碱,均含有仲胺或叔胺基团或者兼而有之,它们与BCG在一定的pH值条件下结合产生较强的可见吸收,因此体外释放度考察选用溴甲酚绿比色法测定苦参总碱含量[5]。根据参考文献[3],合适的pH值是主要影响因素,其他条件对测定结果影响较小,且氯仿萃取液的吸收值相当稳定。
        
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