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　　中草药中HIV-1蛋白酶抑制剂
　　目前，研究者们已成功地找到了多种类型的抗HIV-1天然化合物，这些先导化合物要么结构独特，要么具有新的作用机制。科学家们在试图阐明它们的作用靶点及其作用机制的同时，通过结构活性相关性（Structure-Activity Relationship, SAR）的分析来优化这些先导化合物,使之成为一个候选药物，为开发新药和临床用药提供科学的指导。在已发现的具有抗HIV-1活性的中草药中，从作用的靶点可以看出，作用于HIV-1逆转录酶的天然化合物居多，而作用于HIV-1整合酶和蛋白酶的化合物相对少些，因此,继续从中草药中研究开发作用于HIV-1复制周期各个环节的有效化合物仍具有非常广阔的空间，同时这也是寻找有效抗艾滋病病毒药物的主要途径之一。
　　1  萜类
　　Ma C等[32]从蒙药锁阳(Cynomorium songaricum RUPR.)的CH2Cl2-MeOH提取物中分离到多种化合物,并发现其中的熊果酸、熊果酸丙二酸半酯、齐墩果酸丙二酸半酯、乙酰熊果酸等具有很强的抑制HIV-1 PR作用,其中熊果酸、熊果酸丙二酸半酯抑制HIV-1 PR的IC50分别为8、6 μmol/L。从文冠果(Xanthoceras sorbifolia Bunge.)甲醇提取物中分离得到抗HIV-1PR的化合物,其中化合物3-oxotirucalla-7,24-dien- 21-oic acid、齐墩果酸、表没食子儿茶酚-(4β-8,2β-o7)-表儿茶酚抑制HIV-1 PR的IC50分别为10、20和70 μg/mL[33]。
　　Min BS等[34]从藿香(Agastache rugosa)根部分离得到的二萜类化合物agastanol和藿香醌(agastaquinone)对HIV-1 PR有明显的抑制作用,IC50分别为360、87 μmol/L。Xu HX等[35-36]从华东水杨梅(Geum japonicum)的甲醇提取物中分离得到的三萜类化合物2a,19a-二羟基-3-羰基-乌索-12烯-28酸(1)、熊果酸(2)、山楂酸(3)和Geumonoid(4)对HIV-1 PR有强烈的抑制作用,其中1、2、3在17.9 μg/mL时对HIV-1 PR的抑制率分别为72%、85%、100%。
　　2 木质素类
　　研究发现,可食性蘑菇桦褐孔菌(Fuscoporia obliqua)的热水提取物可抑制HIV-1 PR的活性,已确定的活性成分是一种水溶性的高分子量木质素衍生物[41]。从植物长梗南五味子(Kadsura longipedunculata)分离得到的木质素化合物longipedunins A抗HIV-1 PR的IC50为50 μmol/L[39]。
　　3.3  醌类
　　研究发现,倒捻子(Garcinia mangostana)的乙醇提取物对H3  中草药中HIV-1蛋白酶抑制剂IV-1 PR有强烈抑制作用,分离得到的化合物倒捻子素α- mangostin和γ-mangostin抗HIV-1 PR的IC50分别为(5.12±0.41)、(4.81±0.32) μmol/L,抑制模式均为非竞争性抑制。