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　　哌替啶
　　哌替啶（pethidine）又名度冷丁（dolantin），为苯基哌啶衍生物，是临床常用的人工合成镇痛药，其结构虽与吗啡不同，但它仍具有与吗啡相同的基本结构，即哌啶环中的叔氮，与叔氮相隔两个碳原子的季碳和与季碳相连的苯环（环A）。
　　【体内过程】口服易吸收，皮下或肌内注射后吸收更迅速，起效更快，故临床常用注射给药。血浆蛋白结合率约60%，主要在肝代谢为哌替啶酸及去甲哌替啶，再以结合型或游离型自尿排出。去甲哌替啶有中枢兴奋作用，中毒时发生惊厥可能与此有关。哌替啶血浆t1/2约3小时。
　　【药理作用】
　　1.中枢神经系统与吗啡相似，作用于中枢神经系统的阿片受体而发挥作用。皮下或肌内注射后10分钟可产生镇静、镇痛作用，但持续时间比吗啡短，仅2～4小时。镇痛效力弱于吗啡，注射80～100mg哌替啶约相当于10mg吗啡的镇痛效力。约10%～20%患者用药后出现欣快。哌替啶与吗啡在等效镇痛剂量时，抑制呼吸的程度相等。对延脑CTZ有兴奋作用，并能增加前庭器官的敏感性，易致眩晕、恶心、呕吐。
　　2.平滑肌能中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力，减少推进性蠕动，但因作用时间短，故不引起便秘，也无止泻作用。能引起胆道括约肌痉挛，提高胆道内压力，但比吗啡弱。治疗量对支气管平滑肌无影响，大剂量则引起收缩。对妊娠末期子宫，不对抗催产素兴奋子宫的作用，故不延缓产程。
　　3.心血管系统治疗量可致体位性低血压，原因同吗啡。由于抑制呼吸，也能使体内CO2蓄积，脑血管扩张而致脑脊液压力升高。
　　【临床应用】
　　1.镇痛哌替啶对各种剧痛如创伤性疼痛、手术后疼痛、内脏绞痛、晚期癌痛都有止痛效果。但对慢性钝痛则不宜使用，因仍有成瘾性。新生儿对哌替啶抑制呼吸作用极为敏感，故产妇于临产前2～4小时内不宜使用。
　　2.麻醉前给药及人工冬眠哌替啶的镇静作用可消除患者手术前紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量；与氯丙嗪、异丙嗪合用组成冬眠合剂用于人工冬眠疗法。
　　【不良反应】治疗量哌替啶与吗啡相似，可致眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心悸及因体位性低血压而发生晕厥等。久用也可成瘾。剂量过大可明显抑制呼吸。偶可致震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥，中毒解救时可配合抗惊厥药。禁忌证与吗啡同。
　　二氢埃托啡
　　二氢埃托啡（dihydroetorphine）为我国生产的强镇痛药。为吗啡受体激动药。其镇痛作用是吗啡的12000倍。用量小，一次20～40μg 。镇痛作用短暂，仅2小时左右。小剂量间断用药不易产生耐受性而大剂量持续用药则易出现耐受性。它也可成瘾，但较吗啡轻。常用于镇痛或吗啡类毒品成瘾者的戒毒。
　　喷他佐辛
　　喷他佐辛（pentazocine,镇痛新）为苯并吗啡烷类衍生物，其哌啶环中N上甲基为异戊烯基取代而成的合成镇痛药。主要激动κ、σ受体；但又可拮抗μ受体（见表18-2）。
　　【药理作用和临床应用】按等效剂量计算，本药的镇痛效力为吗啡的1/3，一般皮下或肌内注射30mg的镇痛效果与吗啡10mg相当。其呼吸抑制作用约为吗啡的1/2；增加剂量至30mg以上，呼吸抑制作用并不按比例增强；用量达60～90mg,则可产生精神症状，大剂量纳洛酮可对抗之。本药可减慢胃排空并延缓肠管运送肠内容物的时间，但对胆道括约肌的兴奋作用较弱，胆道内压力上升不明显。对心血管系统的作用不同于吗啡，大剂量反而增快心率，升高血压。对冠心病患者，静脉注射能提高平均主动脉压、左室舒张末期压，因而增加心脏作功量。本药能提高血浆中去甲肾上腺素水平，这与它兴奋心血管系统的作用有关。由于本药尚有一定的拮抗μ受体的作用，因而成瘾性很小，在药政管理上已列入非麻醉品。本药能减弱吗啡的镇痛作用；对吗啡已产生耐受性的患者，可促进戒断症状的产生。它拮抗吗啡类抑制呼吸的作用不明显。适用于各种慢性剧痛，口服及注射后吸收均良好，肌内注射后0.25～1小时达血药浓度峰值。口服后，在肝中的首过消除显着，进入全身循环的镇痛新不到20%，故口服后需1～3小时才达血药浓度峰值。本药主要在肝内代谢，代谢速率个体差异较大，这可能是它镇痛效果个体差异大的原因。肌内注射后t1/2约2小时；口服后作用持续5小时以上。